青蒿素的作用和功效

（青蒿素的作用）青蒿素是從復(fù)合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物，由中國藥學(xué)家屠呦呦在1971年發(fā)現(xiàn)。青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗瘧特效藥，尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，具有速效和低毒的特點(diǎn)。

青蒿素的作用和功效

青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，從而阻斷了營養(yǎng)攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。

青蒿素是從青蒿莖葉中提取出來的一種化學(xué)成分，是天然產(chǎn)物。而青蒿在我們平常的生活中很常見。“它分布很廣，在南京人的房前屋后一般都有。”段教授說，青蒿的植物名叫黃花蒿，是一年生植物，顏色為深綠色。“跟艾蒿都是菊科植物。兩者形狀相似。艾蒿是灰綠色，而青蒿是深綠色。夏秋天開花，是那種很小的花。酉陽青蒿是中國青蒿主要種植基地。”

青蒿素的主要用途

抗瘧疾

青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最熱門的抗瘧特效藥，尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，青蒿素具有速效和低毒的特點(diǎn)，曾被世界衛(wèi)生組織稱做是“世界上唯一有效的瘧疾治療藥物”。其抗瘧疾作用機(jī)理主要在于在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產(chǎn)生自由基，自由基與瘧原蛋白結(jié)合，作用于瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu)，使其泡膜、核膜以及質(zhì)膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內(nèi)外膜脫落，從而對瘧原蟲的細(xì)胞結(jié)構(gòu)及其功能造成破壞，且細(xì)胞核內(nèi)的染色質(zhì)也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲對異亮氨酸的攝入量明顯減少，從而抑制蟲體蛋白質(zhì)的合成。

青蒿素的抗瘧疾作用與不同的氧氣壓力有關(guān)，氧氣壓力越高，青蒿素對于體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲的半數(shù)有效濃度會降低。活性氧不僅可以直接對瘧原蟲起到破壞的作用，而且會損壞紅細(xì)胞，從而導(dǎo)致瘧原蟲死亡。黃花蒿除了對瘧原蟲有很好的殺滅作用外，對其他寄生蟲也有一定的抑制作用。20世紀(jì)80年代初，經(jīng)科研人員初步研究發(fā)現(xiàn)，青蒿素具有抗血吸蟲的作用，研究證實(shí)，在整個服用青蒿素藥物階段對幼蟲期的血吸蟲都能產(chǎn)生殺滅作用。臨床證實(shí)，青蒿素及其衍生物在治療瘧疾的過程中，并沒有發(fā)現(xiàn)特別明顯的不良反應(yīng)。

抗腫瘤

青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發(fā)現(xiàn)。青蒿素能夠致使乳腺癌細(xì)胞、肝癌細(xì)胞、宮頸癌細(xì)胞等多種癌細(xì)胞凋亡，對癌細(xì)胞的生長具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡而實(shí)現(xiàn)的。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧，從而抑制激活缺氧誘導(dǎo)的相關(guān)因子，發(fā)揮出選擇性細(xì)胞毒作用。青蒿球酯對人的大腸癌細(xì)胞也有一定的抑制作用，研究發(fā)現(xiàn)，青蒿琥酷對人的大腸癌細(xì)胞的增值抑制作用和凋亡促進(jìn)作用存在劑量依賴性。線粒體是細(xì)胞凋亡的放大器和感受器，調(diào)節(jié)控制著細(xì)胞的代謝活動，線粒體的膜電位誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡。青蒿素作用于白血病細(xì)胞的細(xì)胞膜，改變細(xì)胞膜的通透性，使得細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度升高，這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活，使其膨脹死亡，而且促進(jìn)了凋亡物質(zhì)的釋放，細(xì)胞凋亡加快。

免疫調(diào)節(jié)

研究發(fā)現(xiàn)，青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會引起細(xì)胞毒性的情況下，能夠較好的抑制T淋巴細(xì)胞絲裂原，從而誘導(dǎo)小鼠脾臟淋巴細(xì)胞的增殖。這一發(fā)現(xiàn)對于治療T淋巴細(xì)胞所介導(dǎo)的自身免疫性疾病，有很好的參考價值。青蒿玻醋具有增強(qiáng)非特異性免疫的作用，能夠使小鼠血清的總補(bǔ)體活性提高。雙氫青蒿素對于B淋巴細(xì)胞的增殖，能起到直接的抑制作用，從而減少B淋巴細(xì)胞對自身抗體的分泌，減輕體液免疫反應(yīng)，對體液免疫有一定的抑制作用，減少了免疫復(fù)合物的形成。

抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現(xiàn)出了一定的抗菌活性。研究證實(shí)青蒿素的渣粉劑和水煎劑對炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉桿菌均有較強(qiáng)的抑菌作用，對結(jié)核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用。

其他

青蒿素在臨床上還具有與冬蟲夏草合用，可以抑制狼瘡腎炎的復(fù)發(fā)，以達(dá)到保護(hù)腎臟的功效。其抗纖維化作用，能夠顯著降低肺組織的纖維化程度，對于瘢痕的預(yù)防和治療有較好的實(shí)用前景。

另外，青蒿素還可以破壞卡氏肺孢子蟲膜系結(jié)構(gòu)，引起孢子蟲滋養(yǎng)體胞漿及包囊內(nèi)出現(xiàn)空泡，線粒體腫脹，核膜破裂，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹，囊內(nèi)小體溶解破壞等超微結(jié)構(gòu)的改變，從而抗卡氏肺孢子蟲肺炎。青蒿素類藥對胚胎有較高的選擇性毒性，較低劑量即可使胚胎死亡而導(dǎo)致流產(chǎn)，有可能被開發(fā)為人工流產(chǎn)藥物。

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